Benzimidazol ile (E)-3-(4-sülfamoyilfenilkarbamoil)akrilik asitin proton transfer tuzunun sentezi, metal komplekslerinin hazırlanması ve inhibisyon özelliklerinin incelenmesi

Abstract

Bu çalışmada, (E)-3-(4-sülfamoyilfenilkarbamoil)akrilik asit (1) ile 1H-benzimidazol (2) proton transfer tuzu (3) literatürde belirtildiği şekilde sentezlenmiştir. Bu tuzun Fe(II), Co(II), Ni(II) ve Zn(II) (4-7) geçiş metal kompleksleri sentezlenmiştir. Amorf halde elde edilen metal komplekslerinin yapıları elementel analiz, ICP-OES, FT-IR, UV-Vis, manyetik duyarlılık ve molar iletkenlik sonuçları ile önerilmiştir. Ayrıca, sentezlenen maddelerin insan eritrosit hCA I ve hCA II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkilerini belirlemek üzere in vitro çalışmalar yapılmıştır. Yeni sentezlenen maddelerin izoenzimlerin esteraz aktivitesini inhibe ettiği tespit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin inhibisyon Bu çalışmada, (E)-3-(4-sülfamoyilfenilkarbamoil)akrilik asit (1) ile 1H-benzimidazol (2) proton transfer tuzu (3) literatürde belirtildiği şekilde sentezlenmiştir. Bu tuzun Fe(II), Co(II), Ni(II) ve Zn(II) (4-7) geçiş metal kompleksleri sentezlenmiştir. Amorf halde elde edilen metal komplekslerinin yapıları elementel analiz, ICP-OES, FT-IR, UV-Vis, manyetik duyarlılık ve molar iletkenlik sonuçları ile önerilmiştir. Ayrıca, sentezlenen maddelerin insan eritrosit hCA I ve hCA II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkilerini belirlemek üzere in vitro çalışmalar yapılmıştır. Yeni sentezlenen maddelerin izoenzimlerin esteraz aktivitesini inhibe ettiği tespit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin inhibisyon değerlerinin kontrol bileşiği asetazolamid (AAZ) değerleri ile kıyaslanabilir büyüklüktedir.Bu çalışmada, (E)-3-(4-sülfamoyilfenilkarbamoil)akrilik asit (1) ile 1H-benzimidazol (2) proton transfer tuzu (3) literatürde belirtildiği şekilde sentezlenmiştir. Bu tuzun Fe(II), Co(II), Ni(II) ve Zn(II) (4-7) geçiş metal kompleksleri sentezlenmiştir. Amorf halde elde edilen metal komplekslerinin yapıları elementel analiz, ICP-OES, FT-IR, UV-Vis, manyetik duyarlılık ve molar iletkenlik sonuçları ile önerilmiştir. Ayrıca, sentezlenen maddelerin insan eritrosit hCA I ve hCA II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkilerini belirBu çalışmada, (E)-3-(4-sülfamoyilfenilkarbamoil)akrilik asit (1) ile 1H-benzimidazol (2) proton transfer tuzu (3) literatürde belirtildiği şekilde sentezlenmiştir. Bu tuzun Fe(II), Co(II), Ni(II) ve Zn(II) (4-7) geçiş metal kompleksleri sentezlenmiştir. Amorf halde elde edilen metal komplekslerinin yapıları elementel analiz, ICP-OES, FT-IR, UV-Vis, manyetik duyarlılık ve molar iletkenlik sonuçları ile önerilmiştir. Ayrıca, sentezlenen maddelerin insan eritrosit hCA I ve hCA II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkilerini belirlemek üzere in vitro çalışmalar yapılmıştır. Yeni sentezlenen maddelerin izoenzimlerin esteraz aktivitesini inhibe ettiği tespit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin inhibisyon değerlerinin kontrol bileşiği asetazolamid (AAZ) değerleri ile kıyaslanabilir büyüklüktedir.lemek üzere in vitro çalışmalar yapılmıştır. Yeni sentezlenen maddelerin izoenzimlerin esteraz aktivitesini inhibe ettiği tespit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin inhibisyon değerlerinin kontrol bileşiği asetazolamid (AAZ) değerleri ile kıyaslanabilir büyüklüktedir.değerlerinin kontrol bileşiği asetazolamid (AAZ) değerleri ile kıyaslanabilir büyüklüktedir.

In this study, proton transfer salt (3) was synthesized from (E)-3-(4-sulfamoylphenylcarbamoyl)acrylic acid (1) and 1H-benzimidazole (2), which is reported in literature. Four metal complexes [Fe(II), Co(II), Ni(II) and Zn(II), (4-7)] of the salt have also been synthesized. The structure of amorphous metal complexes have been proposed by using elemantal analysis, ICP-OES, FT-IR, UV-Vis, magnetic susceptibility and molar conductivity techniques. In addition, in vitro studies have been performed to determine the inhibition effects of synthesized compounds on human erythrocyte hCA I and hCA II isoenzymes. It has been observed that synthesized compounds have affected esterase activities of hCA I and hCA II and the inhibition values of these compounds are comparable with the inhibition values of control compound acetazolamide (AAZ).